Chaejin Kim, Valentina Lo Re, Monica Rodriguez, John C Lukas, Nerea Leal, Cristina Campo, Aintzane Garcia-Bea, Elena Suarez, Stephan Schmidt, Valvanera Vozmediano

CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2021 Jun 22. doi: 10.1002/psp4.12671. En ligne avant impression.

La bilastine est un antihistaminique sélectif H1 de deuxième génération, pour le traitement des affections allergiques chez l’adulte et l’enfant. Elle a une action rapide et prolongée.  Ses propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques sont favorables à tout âge, mais il manque des études chez les personnes âgées, qui sont hétérogènes à divers égards, notamment l’âge, les comorbidités et les comédications.

Le but de cette étude était d’évaluer la recommandation de la dose de bilastine chez la personne âgée.

Ceci a été fait par l’intégration des données physico-chimiques de la bilastine in vitro et in vivo chez l’adulte jeune, et par l’étude de l’effet du vieillissement avec deux approches différentes : un modèle pharmacocinétique à base physiologique (PBPK) et un modèle de population pharmacocinétique semi-mécanistique (Senescence). Le modèle PBPK a utilisé des transporteurs intestinaux d’efflux apical et d’influx basolatéral pour capturer les résultats de jeunes adultes après des doses uniques intraveineuses (10 mg) et orales (20 mg), soutenant l’hypothèse d’une implication de transporteurs intestinaux dans la sécrétion. Le modèle Senescence a été développé à partir d’un modèle PopPK publié, intégrant les fonctions déclinantes de divers systèmes physiologiques et les changements de composition corporelle avec l’âge.

Les deux modèles ont ensuite été qualifiés à partir des données de 16 seniors d’un âge moyen de 68,7 ans. Le modèle PBPK a également été utilisé pour évaluer la dose chez des personnes plus âgées (80 ans).

Les deux modèles ont montré qu’une dose quotidienne de 20 mg est sûre et efficace chez la personne âgée, corroborant les informations existantes pour ce groupe d’âge.

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