Hiroyuki Mizuguchi, et al.

Pharmaceutics 2020, 12, 525; doi: 10.3390/pharmaceutics12060525.

L’histamine est un médiateur chimique à l’origine de symptômes de pollinose tels que des éternuements, une rhinorrhée, une obstruction nasale, des démangeaisons nasales et oculaires. Les antihistaminiques H1 antagonisent l’histamine H1, l’empêchant ainsi de se lier au récepteur de l’histamine H1 (H1R). La bilastine est un antihistaminique H1 non sédatif récemment mis sur le marché qui présente une forte affinité pour H1R. C’est l’un des antihistaminiques H1 qui satisfait le plus aux exigences des directives en matière de rhinite allergique et d’asthme. Outre l’effet antihistaminique H1, les agonistes inverses suppriment la signalisation histaminique intrinsèque. C’est pourquoi ils sont dits plus puissants que les antagonistes neutres. L’activité agoniste inverse de la bilastine reste toutefois peu documentée.

La présente étude s’est intéressée à la potentielle activité agoniste inverse de la bilastine. Des cellules HeLa exprimant H1R de manière endogène ont été utilisées selon trois méthodes : imagerie intermittente Ca2+, accumulation d’inositol phosphates (IP) et expression du gène H1R. La concentration de calcium intracellulaire a été mesurée à l’aide de Fluo-8. L’accumulation d’inositol phosphates a été testée en utilisant du myo-inositol 3H. Le niveau d’ARNm H1R a été mesuré par RT-PCR en temps réel.

L’activité intrinsèque de H1R a été mise en évidence par une oscillation de Ca 2+. En outre, la bilastine a supprimé la formation des IP et l’expression du gène basal H1R de façon dose-dépendante.

Ces résultats montrent que la bilastine a une activité agoniste inverse. En prenant de la bilastine avant la saison pollinique, le niveau d’expression du gène H1R peut être maintenu bas, améliorant les symptômes de la pollinose.

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