Dolores Ochoa, Manuel Roman, Carmen Belmonte, Samuel Martin-Vilchez, Gina Mejia-Abril, Francisco Abad-Santos, Gonzalo Hernandez, Paula Arranz, Lorena Elgezabal, Nieves Fernandez
Adv Ther. 2021 Jun 12. doi: 10.1007/s12325-021-01801-y. En ligne avant impression.
La bilastine est un antihistaminique H1 de deuxième génération pour les affections allergiques. Une nouvelle formulation ophtalmique a été développée sur la base des profils d’efficacité et de sécurité de la formulation orale. Le but de cette étude était d’évaluer la sécurité et la pharmacocinétique de la bilastine ophtalmique (6 mg/ml) chez l’adulte, après une et plusieurs doses.
Il s’agissait d’une étude de biodisponibilité, en ouvert, monocentrique, de phase 1, incluant 12 participants en bonne santé (âgés de 18 à 55 ans). Les participants ont reçu une goutte de la formulation ophtalmique de bilastine dans chaque œil pendant cinq jours. Les taux sériques de bilastine étaient évalués par HPLC-MS/MS, et les effets indésirables étaient enregistrés pendant l’administration et le suivi.
Après plusieurs administrations, les taux sanguins de bilastine étaient de 2 682,26 ± 1 615,88 pg/ml à 2,5 heures. La demi-vie de la bilastine était de 7,88 ± 6,72 h. L’aire sous la courbe était de 19 512,51 ± 9 248,76 h/pg/ml. La dysgueusie était le principal événement indésirable, elle était légère et transitoire.
La formulation ophtalmique s’est avérée être absorbée en faibles quantités dans la circulation sanguine, montrant un bon profil de sécurité après l’administration de plusieurs doses.
