Shuai Ge, Xiangjun Wang, Yajing Hou, Yuexin Lv, Cheng Wang, Huaizhen He

Eur J Pharmacol . 2021 Jan 23;896:173897. doi: 10.1016/j.ejphar.2021.173897. Online ahead of print.

Depuis fin 2019, la propagation du coronavirus SARS-CoV-2 menace en permanence notre santé, au niveau mondial. Il existe un besoin urgent de médicaments et de vaccins efficaces pour lutter contre le COVID-19 ; cependant, cela peut prendre plus de temps que prévu. L’une des stratégies réalisables pour lutter contre cette situation consiste à réaffecter les médicaments existants et à raccourcir leur temps de développement pour lutter contre cette épidémie virale.

Il a été démontré que les antagonistes des récepteurs de l’histamine H1 (antihistaminiques H1) ont des effets antiviraux à large spectre.

L’objectif de cette étude était de passer au crible des médicaments potentiels parmi les récepteurs de l’histamine H1 qui pourraient avoir la capacité d’inhiber l’infection par le virus SRAS-CoV-2.

Cinq antihistaminiques H1 approuvés par la FDA se sont avérés avoir une bioaffinité pour l’enzyme de conversion de l’angiotensine 2 (ACE2), sur la base du modèle de chromatographie sur membrane cellulaire HEK293T surexprimant l’ACE2.

Par la suite, l’interaction entre ces médicaments et l’ACE2 a été déterminée par analyse frontale et par résonance plasmonique de surface (SPR), qui ont également démontré de manière consistante que ces hits se lient à l’ACE2 à des niveaux micromolaires d’affinité.

Un test par pseudovirus a permis d’observer que la doxépine pourrait inhiber l’entrée du pseudovirus à spicule SARS-CoV-2 dans la cellule exprimant l’ACE2, réduisant le taux d’infection à 25,8 %.

La doxépine peut être un médicament candidat pour des essais cliniques visant à combattre le COVID-19. Il est maintenant recommandé de comparer ces résultats avec les résultats in vivo et de fournir des preuves pour une évaluation dans le cadre d’essais cliniques.

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