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Antihistaminiques H1 archivos - Bilastina

Antihistaminiques et amphiphiles cationiques : ces vieilles molécules seraient-elles de nouveaux outils contre le COVID-19 ?

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Clara Gitahy Falcao Faria, et al.

Med Hypotheses. 2021 Jan 24;148:110508. doi: 10.1016/j.mehy.2021.110508. En ligne avant impression.

Certaines études démontrent que des médicaments psychoactifs peuvent protéger contre l’infection par le SRAS-CoV-2. Des antihistaminiques H1 et des médicaments amphiphiles cationiques (CAD) ont été identifiés comme potentiellement efficaces contre le coronavirus. Les CAD entraînent des troubles du trafic intracellulaire, perturbant l’entrée et la réplication virale.

De nombreux antihistaminiques sont également des CAD, agissant sur l’entrée du virus et exerçant à la fois une régulation négative sur la libération par les macrophages pulmonaires humains d’IL-6, qui est sécrétée en grande quantité pendant l’orage cytokinique du COVID-19.

Les antihistaminiques H1 en général et les phénothiazines et leurs dérivés, en particulier, peuvent représenter une stratégie utile contre le SRAS-CoV-2 à différents stades, de la prophylaxie à la prévention des complications. De plus, un échantillon de 219 000 dossiers médicaux a démontré que trois antihistaminiques (azélastine, diphenhydramine et hydroxyzine) étaient associés à une incidence réduite du SRAS-CoV-2 chez les personnes de plus de 61 ans.

Bien que des études plus récentes suggèrent qu’un trouble psychiatrique puisse augmenter le risque de COVID-19 ou d’en développer une forme grave, les auteurs en sont venus à l’hypothèse que les patients souffrant de troubles mentaux, une fois hospitalisés en raison du COVID-19, voient leur risque augmenter en raison d’une possible réduction voire interruption de médicaments ayant un effet potentiel contre le SRAS-CoV-2.

En conclusion, les médicaments les mieux tolérés et ayant peu d’effets secondaires peuvent devenir des candidats prophylactiques pour réduire le risque d’infection par le SRAS-CoV-2 dans la population générale. Cependant, le rapport bénéfice-risque doit toujours être évalué.

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Prédicteurs de la réponse au traitement dans l’urticaire chronique spontanée

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Jie Shen Fok, Pavel Kolkhir, Martin K. Church, Marcus Ma

Allergy . 2021 Feb 4. doi: 10.1111/all.14757. En ligne avant impression.

 

L’urticaire chronique spontanée consiste en des papules, un œdème de Quincke, ou les deux, durant plus de six semaines. Les patients souffrant d’urticaire chronique ont une qualité de vie altérée, affectant leurs relations, leur travail et leur sommeil. Les directives de traitement existantes recommandent une escalade thérapeutique, depuis les antihistaminiques H1 de deuxième génération à l’omalizumab et à la ciclosporine, jusqu’à une réponse complète.

Cette revue visait à évaluer les prédicteurs de réponse et de non-réponse à ces traitements dans l’urticaire chronique spontanée.

Une recherche systématique a été effectuée à l’aide de la base de données PubMed/MEDLINE, et 73 études ont été incluses. Différents niveaux de preuve ont été classés comme forts (prédicteurs robustes), faibles (prédicteurs émergents) ou non associés.

Une forte activité de la maladie, des niveaux élevés de protéine C-réactive, et le D-dimère sont des prédicteurs robustes d’une réponse faible ou nulle aux antihistaminiques H1. De faibles taux sériques d’IgE totales peuvent prédire une réponse à l’omalizumab. La réponse à la ciclosporine peut être prédite par un test positif de libération d’histamine par les basophiles, tandis que des IgE totales basses sont un prédicteur émergent.

En conclusion, il existe des prédicteurs cliniques et biochimiques d’une non-réponse aux antihistaminiques H1 et à l’omalizumab, ainsi que des prédicteurs d’une réponse à la ciclosporine. Ces prédicteurs peuvent aider les spécialistes à conseiller les patients et à privilégier les patients à risque de non-réponse pour une évaluation et un passage à des traitements plus efficaces.

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Repositionnement des antagonistes des récepteurs de l’histamine H1: La doxépine inhibe la viropexie du pseudovirus à spicule SARS-CoV-2 en bloquant l’ACE2

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Shuai Ge, Xiangjun Wang, Yajing Hou, Yuexin Lv, Cheng Wang, Huaizhen He

Eur J Pharmacol . 2021 Jan 23;896:173897. doi: 10.1016/j.ejphar.2021.173897. Online ahead of print.

Depuis fin 2019, la propagation du coronavirus SARS-CoV-2 menace en permanence notre santé, au niveau mondial. Il existe un besoin urgent de médicaments et de vaccins efficaces pour lutter contre le COVID-19 ; cependant, cela peut prendre plus de temps que prévu. L’une des stratégies réalisables pour lutter contre cette situation consiste à réaffecter les médicaments existants et à raccourcir leur temps de développement pour lutter contre cette épidémie virale.

Il a été démontré que les antagonistes des récepteurs de l’histamine H1 (antihistaminiques H1) ont des effets antiviraux à large spectre.

L’objectif de cette étude était de passer au crible des médicaments potentiels parmi les récepteurs de l’histamine H1 qui pourraient avoir la capacité d’inhiber l’infection par le virus SRAS-CoV-2.

Cinq antihistaminiques H1 approuvés par la FDA se sont avérés avoir une bioaffinité pour l’enzyme de conversion de l’angiotensine 2 (ACE2), sur la base du modèle de chromatographie sur membrane cellulaire HEK293T surexprimant l’ACE2.

Par la suite, l’interaction entre ces médicaments et l’ACE2 a été déterminée par analyse frontale et par résonance plasmonique de surface (SPR), qui ont également démontré de manière consistante que ces hits se lient à l’ACE2 à des niveaux micromolaires d’affinité.

Un test par pseudovirus a permis d’observer que la doxépine pourrait inhiber l’entrée du pseudovirus à spicule SARS-CoV-2 dans la cellule exprimant l’ACE2, réduisant le taux d’infection à 25,8 %.

La doxépine peut être un médicament candidat pour des essais cliniques visant à combattre le COVID-19. Il est maintenant recommandé de comparer ces résultats avec les résultats in vivo et de fournir des preuves pour une évaluation dans le cadre d’essais cliniques.

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urticaria y antihistaminicos H1

Pharmacothérapie actuelle et émergente pour urticaire chronique spontanée : découverte des thérapeutiques non biologiques

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Kam Lun Hon, Joyce T. S. Li, Alexander K.C. Leung, Vivian Lee

Expert Opin Pharmacother. 2020 Sep 29. doi: 10.1080/14656566.2020.1829593. Publication en ligne avant impression.

L’urticaire se caractérise par des papules au niveau des couches superficielles de la peau qui surviennent pendant six semaines ou plus, sans cause apparente. Il s’agit d’une condition qui réduit la qualité de vie du patient et peut représenter un fardeau économique et social important. L’objectif de cette revue était d’examiner les recommandations en matière de gestion de l’urticaire.

Selon l’initiative conjointe du réseau d’excellence fondé par l’UE, le Réseau européen global de l’allergie et de l’asthme, l’Académie européenne d’allergologie et d’immunologie clinique, l’Organisation mondiale de l’allergie et le Forum européen de dermatologie, la gestion de l’urticaire devrait se faire de manière progressive. Les antihistaminiques H1 de deuxième génération sont considérés comme un traitement de première intention. Chaque fois que les symptômes ne sont pas correctement contrôlés, le traitement doit suivre l’algorithme. Cet algorithme comprend une augmentation de la dose d’antihistaminiques H1 de deuxième génération associés à des antihistaminiques H1 de première génération, des antagonistes H2, de l’omalizumab, de la ciclosporine A ou des corticostéroïdes sur une courte durée, si nécessaire. Les nouveaux traitements en développement incluent l’inhibiteur de la tyrosine kinase de la rate, l’inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton, l’inhibiteur du récepteur de la prostaglandine D2, les antihistaminiques H4 et les produits biologiques. Les agents alternatifs incluent les antagonistes des récepteurs de leucotriène, les agents anticoagulants et antifibrinolytiques, les antidépresseurs, la vitamine D et d’autres agents anti-inflammatoires ou immunosuppresseurs.

Selon les auteurs, les antihistaminiques H1 de deuxième génération devraient toujours être considérés comme l’option thérapeutique de première intention pour la gestion de l’urticaire. Pour ceux qui ne répondent pas à une dose plus élevée d’antihistaminiques H1, il est recommandé d’ajouter de l’omalizumab. Des essais bien conçus sont nécessaires pour tirer des conclusions claires.

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Le contrôle clinique de l’UCS avec des antihistaminiques permet la tolérance de l’affection cutanée exacerbée par les AINS

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Jorge Sánchez

J Allergy Clin Immunol Pract . 2020 Jul 14;S2213-2198(20)30700-5. doi: 10.1016/j.jaip.2020.06.057. Publication en ligne avant impression.

Un grand nombre de patients souffrant d’urticaire chronique spontanée présentent une exacerbation après un traitement par anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Bien que les directives internationales recommandent aux personnes souffrant d’urticaire d’éviter la prise d’AINS, dans certains cas il est difficile de faire autrement. Certaines études de cas rapportent que les antihistaminiques H1 peuvent aider à prévenir cette exacerbation.

Cette étude visait à évaluer si les antihistaminiques H1 peuvent aider à prévenir les réactions exacerbées par les AINS chez les personnes atteintes d’urticaire chronique spontanée.

Il s’agissait d’une étude croisée, multicentrique et ambispective réalisée dans 3 centres de Medellín, en Colombie, qui comprenait 121 participants souffrant d’urticaire chronique spontanée et ayant des antécédents d’exacerbation suite à la prise d’AINS. Un test de provocation diagnostique sans utilisation d’antihistaminiques et un test de provocation avec utilisation d’antihistaminiques ont été réalisés en recourant aux AINS mentionnés dans le dossier médical. L’ordre dans lequel les tests ont été effectués chez chaque participant a été déterminé par l’expérimentateur : les participants avec une première provocation diagnostique positive ont été soumis à une seconde provocation avec des antihistaminiques H1, ceux avec une première provocation négative avec des antihistaminiques H1 ont été soumis à une seconde provocation sans utilisation d’antihistaminiques H1, et ceux avec une première provocation diagnostique négative ou positive avec utilisation d’antihistaminiques H1 n’ont pas été soumis à une seconde provocation. Certains patients ont été soumis à un autre AINS avant le test de provocation diagnostique ou le test de provocation avec utilisation d’antihistaminiques H1.

Le test de provocation diagnostique a mis en évidence 96 participants testés positifs, 75 % (72 participants) tolérant les AINS impliqués dans la réaction lorsque des antihistaminiques H1 ont été ajoutés.

En conclusion, bien qu’il soit recommandé d’éviter la prise d’AINS chez les personnes souffrant d’urticaire chronique spontanée, l’utilisation concomitante d’antihistaminiques H1 peut aider à contrôler toute exacerbation supplémentaire de l’urticaire due au traitement par AINS.

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L’urticaire chronique dans le contexte de pratique clinique réelle au Royaume-Uni : résultats de l’étude multicentrique et non interventionnelle AWARE.

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Savic S, Leeman L, El-Shanawany T, Ellis R, Gach JE, Marinho S, Wahie S, Sargur R, Bewley AP, Nakonechna A, Randall R, Fragkas N, Somenzi O, Marsland A.

Clin Exp Dermatol. 2020 Apr 4. doi: 10.1111/ced.14230. [Epub avant impression]

L’urticaire chronique désigne un ensemble d’affections cutanées qui incluent l’urticaire chronique spontanée et l’urticaire chronique inductible. Parmi les symptômes, on peut citer des papules démangeantes et/ou un œdème de Quincke pendant une période de plus de 6 semaines. L’objectif de cette étude était de fournir des informations démontrant le fardeau réel de l’urticaire chronique au Royaume-Uni.

L’étude non interventionnelle AWARE (A World-wide Antihistamine-Refractory chronic urticaria patient Evaluation) a recueilli des données auprès d’un échantillon représentatif de patients atteints d’urticaire chronique dans le monde entier. Un sous-ensemble de patients britanniques âgés de 18 à 75 ans souffrant d’urticaire chronique spontanée résistante aux antihistaminiques H1 a été analysé.

L’analyse de base portait sur 252 patients britanniques, dont 77,8 % de femmes, chez qui la maladie présentait une activité modérée à grave et constituait une composante spontanée de leur urticaire chronique. Les comorbidités comprenaient la dépression/l’anxiété (24,6 %), l’asthme (23,8 %) et la rhinite allergique (12,7 %). 57,9 % des patients avaient bénéficié d’un traitement. Ils ont également rapporté une baisse de l’activité et de la productivité au travail tandis que leur indice moyen dermatologique de la qualité de vie était de 9,5. Ces patients ont mentionné un besoin élevé de recourir à des soins de santé. La sévérité de l’urticaire chronique spontanée était liée au genre, à l’obésité, à l’anxiété et au diagnostic.

Seuls 28,5 % des patients britanniques ont effectué les neuf visites prévues dans le cadre de l’étude, ce qui limite l’analyse des méthodes de traitement à long terme et de l’impact de la maladie. Les patients souffrant d’urticaire chronique ont mentionné un taux de recours élevé à des soins de santé et une diminution de la qualité de vie, de la productivité au travail et de l’activité en règle générale, autant de points qui soulignent la nécessité de mettre en œuvre une prise en charge appropriée afin d’optimiser la qualité de vie des patients et de réduire le fardeau socio-économique que représente l’urticaire chronique au Royaume-Uni.

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rinitis alérgica

Étude de cas concrets multidisciplinaire avec la bilastine, un antihistaminique de deuxième génération

By | Publications relatives à la bilastine

Lynde CW, Sussman G, Dion PL, Guenther L, Hébert J, Rao J, Leek TV, Waserman S.

 

J Drugs Dermatol. 2020 Feb 1;19(2):145-154. doi: 10.36849/JDD.2020.4835.

Les affections allergiques, telles que la rhinite allergique saisonnière, la rhinite allergique pérenne (RAP) et l’urticaire (aiguë et chronique) sont fréquemment traitées avec des antihistaminiques H1. Cependant, les antihistaminiques H1 de première génération provoquent des troubles et peuvent interférer avec un sommeil réparateur, provoquer des xylostomiases (effet « gueule de bois »), altérer l’apprentissage et la mémoire et réduire l’efficacité au travail. Les antihistaminiques de deuxième génération, tels que la bilastine, ont montré qu’ils réduisaient efficacement les symptômes d’allergies sans provoquer de troubles du sommeil la nuit ni d’événements indésirables associés.

La bilastine est un médicament délivré sur ordonnance. Il n’est pas dérivé ni n’est un métabolite d’un autre antihistaminique. Il a un délai d’action rapide d’une heure et offre une efficacité durable. La bilastine ne pénètre pas dans le cerveau, est à peine métabolisée et n’interagit pas avec le cytochrome P450. Pour le traitement des affections allergiques chez l’adulte et l’enfant de plus de 12 ans, une dose orale quotidienne de bilastine 20 mg est recommandée.

Cette étude de cas concrets a été développée pour aider à optimiser les soins aux patients et s’appuie sur des preuves provenant de la documentation. Elle portait sur des patients âgés de 9 à 76 ans atteints de rhinite allergique saisonnière, de rhinite allergique pérenne et d’urticaire chronique et aiguë ainsi que de vascularite urticarienne et de prurit associés à des affections cutanées inflammatoires.

Les cas présentés sous bilastine ont montré des résultats positifs pour les patients, soulageant les symptômes avec un bon profil d’innocuité et une bonne tolérance.

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L’impact du traitement par la bilastine sur une éruption cutanée induite par les inhibiteurs de PD-1/PD-L1

By | Publications relatives à la bilastine

Hirata T.

Ann Oncol. 2019 Feb;30 Suppl 1:i13. doi: 10.1093/annonc/mdz026.005. Epub du 8 janvier 2020

Plusieurs tumeurs sont traitées avec des inhibiteurs de PD-1/PD-L1, tels que nivolumab, pembrolizumab, atezolizumab. Cependant, ceux-ci sont connus pour provoquer une éruption cutanée dans certains cas. Le traitement des éruptions cutanées comprenait des antihistaminiques et des corticostéroïdes. La bilastine est un antihistaminique H1 de deuxième génération non sédatif, mais son efficacité dans les éruptions cutanées causées par les inhibiteurs de PD-1/PD-L1 est inconnue. Le but de cette étude était d’évaluer l’efficacité de la bilastine dans ces cas particuliers.

Cette étude a inclus 84 patients atteints d’une éruption cutanée PD-1/PD-L1 issus d’un groupe de 224 patients d’un centre médical japonais entre septembre 2014 et octobre 2018. Ils ont été classés en 4 groupes selon le traitement par l’antihistaminique systémique et la corticothérapie topique : (1) groupe bilastine et corticostéroïdes (n = 18), (2) un autre groupe antihistaminique et corticostéroïdes (n = 22), (3) groupe bilastine uniquement (n = 20) et (4) un autre groupe antihistaminique (n = 24).

Le groupe bilastine et des corticostéroïdes a montré une durée médiane de traitement significativement plus courte que le groupe 2. Le groupe bilastine a eu une période significativement plus courte de médicaments systémiques que l’autre groupe antihistaminique. Les événements indésirables signalés incluaient de la somnolence (3 %), des céphalées (3 %) et des étourdissements (3 %). Aucun événement indésirable grave n’a été rapporté.

En conclusion, le traitement à la bilastine a réduit le besoin et la durée de l’utilisation de corticostéroïdes topiques pour les éruptions cutanées induites par les inhibiteurs de PD-1/PD-L1 avec un bon profil d’innocuité.

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posición declaración c

CSACI position statement: Newer generation H1-antihistamines are safer than first-generation H1-antihistamines and should be the first-line antihistamines for the treatment of allergic rhinitis and urticaria.

By | Sélection d'articles

Fein MN, Fischer DA, O’Keefe AW, Sussman GL.

Allergy Asthma Clin Immunol. 2019 Oct 1;15:61. doi: 10.1186/s13223-019-0375-9. eCollection 2019. Review.

Les antihistaminiques H1 sont la sorte de médicaments la plus utilisée pour traiter la rhinite allergique et l’urticaire. La première génération d’antihistaminiques existe depuis 1946, mais ses effets secondaires courants, tels que la somnolence, la diminution des fonctions cognitives, une mauvaise qualité du sommeil, la sécheresse buccale, des vertiges et de l’hypotension orthostatique, ont stimulé le développement d’antihistaminiques moins sédatifs de deuxième et troisième générations, qui sont entrés sur le marché dans les années 1980. Ces antihistaminiques H1 plus récents ont un meilleur profil d’innocuité tout en étant plus puissants et efficaces. Ils sont le traitement de première intention recommandé pour traiter la rhinite allergique modérée ainsi que l’urticaire sévère et chronique.

La Société canadienne d’allergie et d’immunologie clinique (SCAIC) recommande de préférer les antihistaminiques H1 de deuxième et troisième générations à ceux plus anciens pour traiter la rhinite allergique et l’urticaire. La SCAIC préconise également de ne vendre les antihistaminiques de première génération que sur prescription dans les pharmacies et de ne les utiliser qu’en dernier recours en raison de leurs risques.

Pour favoriser l’adoption de cette nouvelle pratique et l’amélioration de la santé et de la sécurité des patients, la SCAIC estime qu’il faut faire des efforts pour diffuser cette information aux fournisseurs de soins de santé et aux patients.

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seguridad tolerabilidad bilastina

The safety and tolerability profile of bilastine for chronic urticaria in children

By | Publications relatives à la bilastine

Papadopoulos NG, Zuberbier T.

Clin Transl Allergy. 2019 Oct 23;9:55. doi: 10.1186/s13601-019-0294-3. eCollection 2019. Review.

L’urticaire se caractérise par l’apparition de papules prurigineuses, d’angio-œdème ou des deux à la fois. Des directives datant de début 2018 recommandent de classer l’urticaire selon sa durée en tant que sévère (< 6 semaines) ou chronique (> 6 semaines). En outre, il s’agit aussi de déterminer si l’urticaire chronique est spontanée ou inductible. L’urticaire chronique est moins fréquente que sa version sévère chez les enfants, mais c’est une maladie qui nécessite un traitement, car elle affecte leurs activités quotidiennes, trouble leur sommeil, provoque une détresse psychologique et nuit aux capacités cognitives et d’apprentissage.

La bilastine est un antihistaminique H1 qui a été étudié chez les enfants à raison de 10 mg par jour. Elle est autorisée pour soulager les symptômes de l’urticaire chez les enfants de 6 à 11 ans.

Des études chez la population pédiatrique se sont penchées sur la bilastine et la rupatadine parmi les antihistaminiques de deuxième génération. Un essai clinique de phase III à double-insu, randomisé, contrôlé contre placébo et avec groupes parallèles a été mené dans le but d’évaluer l’innocuité et la tolérabilité de 10 mg de bilastine administrés une fois par jour pendant 12 semaines chez 509 enfants âgés de 2 à 11 ans et souffrant de rhinite allergique ou d’urticaire chronique. Le paramètre d’évaluation principal était la proportion d’enfants dans chaque groupe de traitement ne démontrant aucun événement indésirable survenu au cours du traitement (EICT). Les critères secondaires incluaient une évaluation de la somnolence et de la sédation à l’aide d’un questionnaire du sommeil pédiatrique (Pediatric Sleep Questionnaire, PSQ). Aucune différence statistiquement pertinente n’a été trouvée entre les groupes de traitement en termes de nombre d’EICT ou en lien avec les EICT chez la population en générale ou par sous-catégorie d’âge. La plupart des EICT étaient d’intensité légère à moyenne. Les résultats du PSQ pour la somnolence / sédation ont légèrement baissé à la 12e semaine chez le groupe prenant 10 mg de bilastine et chez celui prenant le placebo.

En conclusion, la bilastine convient au traitement de l’urticaire chez les enfants en raison de son efficacité et de son bon profil de tolérabilité, tous deux vérifiés lors d’études adéquatement contrôlées. Son avantage principal est l’absence d’effet sédatif, qui permet de l’administrer sur une longue durée sans nuire aux performances ou aux capacités d’apprentissage.

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Bilastine: a lifetime companion for the treatment of allergies

By | Publications relatives à la bilastine

Martin K. Church, Marysia Tiongco-Rectob, Erminia Ridoloc and Zoltan Novàk.

(2019) Current Medical Research and Opinion, DOI: 10.1080/03007995.2019.1681134

La bilastine est un antihistaminique H1 puissant et très sélectif approuvé pour le traitement de l’urticaire et de la rhinoconjonctivite allergique. Cet article résume les informations disponibles à propos de l’utilisation de la bilastine pour traiter les troubles allergiques dans différentes catégories d’âges, tant chez les jeunes adultes et les personnes majeures, que chez les enfants et adolescents en âge de scolarité.

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Efficacy and safety of bilastine in reducing pruritus in patients with chronic spontaneous urticaria and other skin diseases: an exploratory study

By | Publications relatives à la bilastine

Esther Serra, Cristina Campo, Zoltan Novák, Bernardetta Majorek-Olechowska, G Pulka, Aintzane García-Bea & Luis Labeaga (2019)

Journal of Dermatological Treatment

Cette étude a pour but d’évaluer l’efficacité et l’innocuité de la bilastine pour soulager le prurit chez les patients atteints d’urticaire chronique spontanée (UCS) ou d’autres maladies cutanées prurigineuses. Elle conclut que la bilastine réduit le prurit associé à l’urticaire et à d’autres maladies cutanées tout un présentant un excellent profil d’innocuité.

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