Chaejin Kim, Valentina Lo Re, Monica Rodriguez, John C Lukas, Nerea Leal, Cristina Campo, Aintzane Garcia-Bea, Elena Suarez, Stephan Schmidt, Valvanera Vozmediano
CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol . 2021 Jun 22. doi: 10.1002/psp4.12671. Online ahead of print.
Bilastina es un antihistamínico selectivo de los receptores H1 de segunda generación para el tratamiento de patologías alérgicas en adultos y niños. Presenta un inicio de acción rápido y larga duración. Sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas son favorables en todas las edades, pero no hay estudios en personas de edad avanzada, una población que se caracteriza por su heterogeneidad en diferentes aspectos, como la edad, las comorbilidades y la medicación concomitante.
El objetivo de este estudio era evaluar la recomendación de la dosis de bilastina en personas de edad avanzada.
Esto se hizo incorporando datos fisicoquímicos in vitro e in vivo de bilastina obtenidos en adultos jóvenes y estudiando el efecto del envejecimiento con dos enfoques diferentes: un modelo farmacocinético fisiológico (PBPK) y un modelo farmacocinético poblacional semimecanicista (Senescence). El modelo PBPK utilizó transportadores intestinales con vía de salida apical y entrada basolateral para registrar los resultados de adultos jóvenes tras una única dosis i.v. (10 mg) u oral (20 mg) y respaldó la hipótesis de la participación de los transportadores intestinales en la secreción. El modelo Senescence se desarrolló a partir de un modelo PopPK publicado, integrando las funciones de deterioro de varios sistemas fisiológicos y los cambios en la composición corporal asociados a la edad.
A continuación, ambos modelos se calificaron utilizando datos de adultos mayores de 16 años (edad media: 68,7 años). El modelo PBPK también se utilizó para evaluar la dosis en ancianos (80 años).
Ambos modelos mostraron que una dosis diaria de 20 mg es segura y efectiva en personas de edad avanzada, lo que corrobora la información existente para este grupo de edad.
