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Publicaciones sobre Bilastina

Ausencia de relevancia clínica de la interacción bilastina-comida en voluntarios sanos: estudio de la reacción de habón y eritema

By Publicaciones sobre Bilastina

Coimbra J, Puntes M, Gich I, Martínez J, Molina P, Antonijoan R, Campo C, Labeaga L

Int Arch Allergy Immunol. 2022 Jun 14:1-10. doi: 10.1159/000524856. Publicación electrónica previa a la edición impresa. PMID: 35700691.

Bilastina es un antihistamínico de segunda generación con buena selectividad por los receptores H1 y sin penetración cerebral. El objetivo de este estudio era comparar la actividad farmacodinámica de bilastina administrada en ayunas y con alimentos en voluntarios sanos.

Se trata de un estudio aleatorizado, abierto, de dos periodos y cruzado, en el que participaron 24 personas sanas a las que se administraron 20 mg de bilastina oral una vez al día durante 4 días en condiciones de ayuno y con alimentos, con un periodo de lavado de 7 días. Las concentraciones plasmáticas de bilastina se midieron durante 24 h después de la primera y la cuarta dosis de cada periodo. La actividad farmacodinámica se evaluó mediante la inhibición superficial del habón y el eritema y la valoración subjetiva del picor después de una inyección intradérmica de histamina.

Al comparar la administración en ayunas frente a la administración con alimentos, la exposición a bilastina 20 mg disminuyó (la concentración plasmática media máxima y el área bajo la curva de 0 a 24 h disminuyeron el día 1 un 34,27 % y un 32,72 % respectivamente, y el día 4 un 33,08 % y un 28,87 %). A pesar de esta reducción, el efecto antihistamínico de bilastina 20 mg no cambió con la comida. El día 1, según la inhibición superficial del habón y el eritema, el máximo efecto y duración de la acción de bilastina no fue significativamente diferente entre las condiciones de ayunas o comida, con solo un breve retraso de 30 min en el inicio de la inhibición del habón. El día 4, los efectos farmacodinámicos de bilastina no se vieron significativamente afectados en ambas situaciones.

En conclusión, la interacción farmacocinética de bilastina con la comida no supone una reducción significativa de su eficacia antihistamínica periférica.

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Impacto de bilastina en los síntomas de la rinitis alérgica y la urticaria crónica: revisión sistemática y metanálisis de ensayos clínicos aleatorizados

By Publicaciones sobre Bilastina

Abdelshafy AM, Abdallah SY, Hassan AF, Mohamed HA, Kamal NM, Ali ST, Abdelhaleem IA

Am J Rhinol Allergy. 2022 May 20:19458924221097449. doi: 10.1177/19458924221097449. Epub ahead of print. PMID: 35593100

Las enfermedades alérgicas son reacciones inmunológicas cuyos síntomas pueden afectar a la calidad de vida. Bilastina es un nuevo antihistamínico H1 oral de segunda generación con una alta selectividad por los receptores H1 y con propiedades antinflamatorias, pero no hay suficientes evidencias sobre su eficacia.

El objetivo de este estudio era evaluar la eficacia y seguridad de bilastina en comparación con placebo y otros antihistamínicos activos en pacientes con rinitis alérgica o urticaria crónica.

Se realizó una búsqueda bibliográfica de ensayos clínicos controlados y aleatorizados que evaluaran los efectos de bilastina sobre las patologías alérgicas con elevación de la histamina y sintomáticas. Se recogieron datos sobre la puntuación total de síntomas (TSS), la puntuación total de síntomas nasales (TNSS), las molestias asociadas a estas patologías alérgicas según una escala visual analógica (EVA) y la calidad de vida (CdV) en relación con la rinitis alérgica y la urticaria. También se registraron otras variables, como la impresión clínica global y los perfiles de seguridad. Los estudios fueron analizados estadísticamente.

El análisis incluyó nueve ensayos clínicos controlados y aleatorizados en los que participaron 3801 pacientes. El metanálisis mostró que bilastina era superior a placebo, mejorando las puntuaciones TSS, TNSS, EVA y CdV en los participantes con rinitis alérgica o urticaria crónica. Además, bilastina fue comparable a otros antihistamínicos como cetirizina, fexofenadina y loratadina en relación con estas variables, con un perfil seguro y tolerable y sin diferencia en la incidencia de acontecimientos adversos.

En conclusión, bilastina mejoró la TSS en patologías alérgicas con elevación de la histamina y con síntomas nasales de rinitis alérgica de una manera segura y efectiva. Redujo las molestias asociadas a la patología, mejorando con ello la CdV de los participantes.

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Eficacia y seguridad de bilastina en el tratamiento de la rinitis alérgica: revisión sistemática y metanálisis

By Publicaciones sobre Bilastina

Singh Randhawa A, Mohd Noor N, Md Daud MK, Abdullah B

Front Pharmacol. 2022 Jan 10;12:731201. doi: 10.3389/fphar.2021.731201. PMID: 35082662; PMCID: PMC8784885

La rinitis es una inflamación del epitelio nasal que provoca rinorrea, congestión nasal, picor y estornudos. La rinitis alérgica es la forma más frecuente de rinitis y se produce tras la exposición a alérgenos. Bilastina es uno de los antihistamínicos H1 orales de segunda generación no sedantes que se utilizan para la rinitis alérgica. El objetivo de este estudio era revisar la eficacia y seguridad de bilastina en el tratamiento de la rinitis alérgica.

Esta revisión se realizó tras una búsqueda bibliográfica de publicaciones electrónicas de ensayos clínicos controlados y aleatorizados que comparasen bilastina con placebo y con la farmacoterapia estándar hasta marzo de 2021. Los estudios debían incluir la descripción del diagnóstico de rinitis alérgica establecido por médicos y los resultados tras un periodo de seguimiento mínimo de dos semanas.

Las variables principales evaluadas fueron la puntuación total de síntomas (TSS), la puntuación de síntomas nasales (NSS) y la puntuación de síntomas no nasales (NNSS). Las variables secundarias fueron las molestias relacionadas con la rinitis, la calidad de vida (CdV) y los acontecimientos adversos. También se tuvo en cuenta el riesgo de sesgo y la calidad de la evidencia de todos los estudios.

Una vez eliminados los duplicados, la búsqueda bibliográfica permitió identificar 135 registros. Tras la selección y la revisión, se evaluó la elegibilidad de 15 artículos de texto completo. Cumplieron los criterios de inclusión cinco ensayos clínicos, en los que participaron 3329 pacientes.

En los cinco ensayos clínicos incluidos, bilastina fue superior a placebo en las puntuaciones TSS, NSS y NNSS, la puntuación de molestias asociadas a la rinitis y la CdV, pero demostró una eficacia comparable a la de otros antihistamínicos orales en las puntuaciones TSS, NSS, NNSS, la puntuación de molestias asociadas a la rinitis y la CdV. El único acontecimiento adverso que mostró diferencia entre bilastina y placebo fue la somnolencia, y también con una incidencia menor en comparación con cetirizina. La calidad global de la evidencia osciló entre moderada y alta.

En conclusión, bilastina es segura y efectiva para el tratamiento de los síntomas globales de la rinitis alérgica, con una eficacia y una seguridad comparables a las de otros antihistamínicos a excepción de la somnolencia: mientras bilastina tiene una eficacia comparable a la de cetirizina, la somnolencia es notablemente menor con bilastina.

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Ensayo clínico comparativo, aleatorizado y de tres grupos, para evaluar la efectividad y la tolerabilidad (bilastina vs. fexofenadina vs. levocetirinza)

By Publicaciones sobre Bilastina

Shah B, Dhoot D, Choudhary A, Jangid N, Mistry D, Shah S, Kamat S, Barkate H

Clin Cosmet Investig Dermatol. 2022 Feb 18;15:261-270. doi: 10.2147/CCID.S350122.

La urticaria crónica espontánea (UCE) es una patología cutánea frecuente, asociada a angioedema y/o habones. Aunque los antihistamínicos de segunda generación (AHSG) son los fármacos de primera línea en la UCE, la mitad de los pacientes no responde a ellos. La recomendación de las guías para estos pacientes es aumentar la dosis de AHSG o combinar diferentes antihistamínicos. El objetivo de este estudio era examinar la efectividad y tolerabilidad del aumento hasta el doble de dosis de bilastina y fexofenadina, y de la combinación de un antihistamínico de segunda generación no sedante como levocetirizina con un antihistamínico de primera generación como hidroxizina, en pacientes con UCE.

Se trata de un estudio comparativo de tres grupos que aleatorizó a pacientes con UCE para recibir la dosis estándar de bilastina, fexofenadina o levocetirizina durante dos semanas. Después de dos semanas de tratamiento, los pacientes no respondedores recibieron una dosificación doble de bilastina o fexofenadina, y en el grupo de levocetirizina se añadió hidroxizina 25 mg una vez al día. Se evaluaron los resultados de los participantes en relación con la mejoría de la UCE, la calidad de vida y la somnolencia.

El estudio incluyó 110 participantes con UCE. Al final de las cuatro semanas, 33/39, 26/35 y 22/36 pacientes de los grupos de bilastina, fexofenadina y levocetirizina, respectivamente, presentaron una mejoría de los síntomas de urticaria. En la semana 2, la mejoría en la puntuación de actividad de la urticaria no mostró diferencia estadística entre los grupos, pero en la semana 4 hubo una diferencia estadística entre los grupos de bilastina y levocetirizina (p < 0,05). La somnolencia fue significativamente menor en el grupo de bilastina (p < 0,05). La mejoría de la calidad de vida con bilastina fue estadísticamente significativa (p < 0,05) en comparación con los dos grupos. No se registraron acontecimientos adversos graves durante el periodo de estudio; no obstante, bilastina se asoció un nivel significativamente inferior de acontecimientos adversos en comparación con levocetirizina (p < 0,05).

En conclusión, una dosis dos veces más alta de bilastina mejora los síntomas de la UCE sin cambios en la seguridad en comparación con una dosis dos veces más alta de fexofenadina y con una combinación de antihistamínicos de primera y segunda generación.

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Experiencia con bilastina en el manejo de la urticaria: estudio ORBIT (Original Real-world cases of Bilastine In Treatment) en Asia

By Publicaciones sobre Bilastina

Cheong WK, Chan AWM, Ch’ng CC, Chung WH, Gabriel MT, Godse K, Mitthamsiri W, Nguyen HT, Tiongco-Recto M, Nagrale D

Drugs Context. 2022 Mar 15;11:2021-12-2. doi: 10.7573/dic.2021-12-2. PMID: 35371270; PMCID: PMC8932249

Las personas con urticaria ven alterada su calidad de vida y de sueño, así como sus estudios y su trabajo, debido al carácter incapacitante de esta patología. Se caracteriza por una erupción roja y pruriginosa con habones característicos y/o angioedema. Las guías actuales recomiendan los antihistamínicos H1 de segunda generación como tratamiento de primera línea de la urticaria. Bilastina es un antihistamínico H1 de segunda generación indicado en niños ≥6 años y adultos (Europa) para el tratamiento sintomático de la urticaria y la rinoconjuntivitis alérgica. Tiene un perfil de seguridad y eficacia bien documentado, con un inicio rápido y una duración de acción prolongada, así como un bajo potencial sedante.

El objetivo del estudio ORBIT (Original Real-world cases of Bilastine In Treatment) era evaluar casos publicados de la práctica clínica real de adultos y niños de la región Asia-Pacífico que utilizaban bilastina para el manejo a largo plazo de la urticaria.

Se presentaron ocho casos diagnosticados y clasificados de acuerdo con las guías internacionales como urticaria crónica espontánea o urticaria inducible:

  • Caso 1: varón de 35 años con erupción cutánea pruriginosa en los 6 meses previos
  • Caso 2: niño de 10 años que presentaba habones recurrentes desde hacía 3-4 años
  • Caso 3: mujer de 54 años con urticaria crónica mal controlada e intolerancia a los antihistamínicos sedantes
  • Caso 4: mujer de 33 años con urticaria colinérgica
  • Caso 5: mujer de 20 años con erupción intensamente pruriginosa
  • Caso 6: mujer de 61 años con atopia (rinitis alérgica) y urticaria de nueva aparición
  • Caso 7: varón de edad avanzada con UCE reincidente que no responde a los antihistamínicos de segunda generación
  • Caso 8: erupción crónica en un varón de edad avanzada anciano con múltiples comorbilidades

Aunque se trataba de un grupo pequeño y variado de pacientes con urticaria considerada difícil de tratar, la administración de bilastina según la indicación autorizada fue bien tolerada y resultó efectiva para el manejo a largo plazo de la urticaria.

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Bilastina 10 y 20 mg en pacientes adultos y pediátricos: enfoque práctico actualizado para las decisiones de tratamiento

By Publicaciones sobre Bilastina

Amalia Leceta, Aintzane García, Ander Sologuren, Cristina Campo

Drugs Context . 2021 Aug 10;10:2021-5-1. doi: 10.7573/dic.2021-5-1. eCollection 2021.

 

Bilastina es un antihistamínico H1 no sedante para el tratamiento de patologías alérgicas como la rinoconjuntivitis y la urticaria en personas de todas las edades. El objetivo de esta revisión es actualizar un artículo previo con datos clínicos recientes sobre el uso de bilastina en niños y adultos.

Los datos proceden de estudios clínicos recientes en niños y adultos realizados por Faes Farma. La mayor parte de la información actualizada corresponde al uso del fármaco en la población pediátrica y anciana. La autorización de la Agencia Europea de Medicamentos se obtuvo en 2017, tras un Plan de Investigación en Pediatría que data de 2009. Faes Farma recibió preguntas relacionadas con las interacciones farmacológicas de bilastina y otros fármacos concomitantes y con el uso de bilastina en poblaciones especiales o para el tratamiento de enfermedades específicas. El resumen de las recomendaciones de los especialistas incluyó las interacciones en las que interviene el sistema de isoenzimas citocromo P450, que provocan cambios en la exposición al fármaco y, por lo tanto, en la eficacia y seguridad clínicas. Los pacientes ancianos presentan un especial riesgo de interacciones farmacológicas debido a la polimedicación y las comorbilidades. También son importantes las posibles interacciones farmacológicas entre bilastina y los fármacos con un margen terapéutico estrecho.

En conclusión, aunque bilastina tiene un perfil farmacocinético favorable, las decisiones sobre su uso deben basarse en la evidencia, las opiniones de expertos y la FT de bilastina. En cualquier caso, se necesitan más estudios para dar respuesta a preguntas específicas sobre su uso.

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Experiencia en la práctica real sobre la eficacia y seguridad de bilastina en casos de urticaria crónica espontánea resistente al tratamiento y su efecto sobre la calidad de vida de los pacientes

By Publicaciones sobre Bilastina

Abhishek De, Kiran Godse, Dhiraj Dhoot, and Aarti Sarda

Indian J Dermatol . Mar-Apr 2021;66(2):159-164. doi: 10.4103/ijd.IJD_771_20.

La urticaria crónica espontánea es una patología cutánea que se caracteriza por la presencia de habones y angioedema durante más de seis semanas. Los antihistamínicos H1 de segunda generación, como bilastina, son la primera línea de tratamiento para estas patologías alérgicas. El objetivo de este estudio era evaluar la tolerabilidad y la eficacia a largo plazo de bilastina en pacientes con urticaria crónica espontánea en la India.

En este análisis retrospectivo se identificó a pacientes con urticaria a los que se había recetado bilastina entre el 1 de mayo de 2019 y el 20 de marzo de 2020, según los registros médicos electrónicos. También se incluyó a pacientes que habían presentado una respuesta insuficiente al tratamiento previo. La respuesta insuficiente al tratamiento se evaluó conforme a la escala UAS7 (Urticaria Activity Score 7). La eficacia del tratamiento se evaluó revisando la puntuación de la escala UAS7 después de 4, 8, 12, 16 y 20 semanas. También se evaluó el índice DLQI y se compararon sus resultados entre el inicio y la semana 24.

El estudio incluyó a 49 pacientes. Después de 24 semanas, el 51 % había alcanzado la respuesta al tratamiento (UAS = 0) y el 49 % restante tenía la urticaria bien controlada (UAS <6). Después de 24 semanas, la puntuación UAS7 media era estadísticamente significativa en comparación con los valores iniciales (1,35 ± 1,61 frente a 20,2 ± 5,73), y la puntuación DLQI media también había disminuido hasta 1,63 ± 1,18, frente a 8,39 ± 2,49 al inicio del estudio.

En conclusión, este estudio demostró que los pacientes que solían presentar una respuesta insuficiente con los antihistamínicos habituales, mejoraron sus síntomas y su calidad de vida tras el cambio a bilastina.

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Farmacocinética y seguridad de una formulación oftálmica de bilastina, sin conservantes, que se administra una vez al día

By Publicaciones sobre Bilastina

Dolores Ochoa, Manuel Roman, Carmen Belmonte, Samuel Martin-Vilchez, Gina Mejia-Abril, Francisco Abad-Santos, Gonzalo Hernandez, Paula Arranz, Lorena Elgezabal, Nieves Fernandez

Adv Ther . 2021 Jun 12. doi: 10.1007/s12325-021-01801-y. Online ahead of print.

Bilastina es un antihistamínico H1 de segunda generación para patologías alérgicas. Se ha desarrollado una nueva formulación oftálmica basada en los perfiles de eficacia y seguridad de la formulación oral. El objetivo de este estudio era evaluar la seguridad y la farmacocinética de la formulación oftálmica de bilastina (6 mg/mL) en adultos después de una y varias dosis.

Se trataba de un estudio de biodisponibilidad abierto y unicéntrico de fase I que incluyó a 12 participantes sanos (de 18 a 55 años de edad). Los participantes recibieron una gota de la formulación oftálmica de bilastina en cada ojo durante cinco días. Se midieron los niveles séricos de bilastina mediante HPLC-MS/MS y se registraron las reacciones farmacológicas adversas durante la administración y el seguimiento.

Tras varias administraciones, los niveles de bilastina en sangre fueron de 2682,26 ± 1615,88 pg/mL a las 2,5 horas. La semivida de bilastina fue de 7,88 ± 6,72 h. El área bajo la curva fue de 19512,51 ± 9248,76 h/pg/mL. El principal acontecimiento adverso fue la disgeusia, que tuvo un carácter leve y transitorio.

Se ha demostrado que la formulación oftálmica se absorbe pasando al torrente sanguíneo en pequeñas cantidades y que muestra un buen perfil de seguridad tras la administración de varias dosis.

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Aplicación de un doble enfoque mecanicista para respaldar la selección de la dosis de bilastina en personas de edad avanzada

By Publicaciones sobre Bilastina

Chaejin Kim, Valentina Lo Re, Monica Rodriguez, John C Lukas, Nerea Leal, Cristina Campo, Aintzane Garcia-Bea, Elena Suarez, Stephan Schmidt, Valvanera Vozmediano

CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol . 2021 Jun 22. doi: 10.1002/psp4.12671. Online ahead of print.

Bilastina es un antihistamínico selectivo de los receptores H1 de segunda generación para el tratamiento de patologías alérgicas en adultos y niños. Presenta un inicio de acción rápido y larga duración. Sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas son favorables en todas las edades, pero no hay estudios en personas de edad avanzada, una población que se caracteriza por su heterogeneidad en diferentes aspectos, como la edad, las comorbilidades y la medicación concomitante.

El objetivo de este estudio era evaluar la recomendación de la dosis de bilastina en personas de edad avanzada.

Esto se hizo incorporando datos fisicoquímicos in vitro e in vivo de bilastina obtenidos en adultos jóvenes y estudiando el efecto del envejecimiento con dos enfoques diferentes: un modelo farmacocinético fisiológico (PBPK) y un modelo farmacocinético poblacional semimecanicista (Senescence). El modelo PBPK utilizó transportadores intestinales con vía de salida apical y entrada basolateral para registrar los resultados de adultos jóvenes tras una única dosis i.v. (10 mg) u oral (20 mg) y respaldó la hipótesis de la participación de los transportadores intestinales en la secreción. El modelo Senescence se desarrolló a partir de un modelo PopPK publicado, integrando las funciones de deterioro de varios sistemas fisiológicos y los cambios en la composición corporal asociados a la edad.

A continuación, ambos modelos se calificaron utilizando datos de adultos mayores de 16 años (edad media: 68,7 años). El modelo PBPK también se utilizó para evaluar la dosis en ancianos (80 años).

Ambos modelos mostraron que una dosis diaria de 20 mg es segura y efectiva en personas de edad avanzada, lo que corrobora la información existente para este grupo de edad.

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Dosis alta de bilastina para el tratamiento del síndrome Bascule

By Publicaciones sobre Bilastina

L Cunningham

Clin Exp Dermatol. 2020 Jul 13. doi: 10.1111/ced.14377. Publicación electrónica antes de la impresión.

El síndrome Bascule (del inglés, Bier anaemic spots and cyanosis with urticarial-like eruption ) se describió por primera vez en 2016 y aún no está totalmente definido. Hasta la fecha no se ha descrito ningún tratamiento eficaz.

Se presenta el caso de un chico de 16 años con una decoloración irregular de las piernas debida a cambios posturales, asociada a sensación de escozor y quemazón, mareo y ligero aturdimiento al pasar de sedestación a bipedestación. Estos síntomas estuvieron presentes durante un año. Las consultas de alergología, neurología y cardiología no fueron concluyentes, la prueba de basculación no reveló indicios de hipotensión ortostática ni de síndrome de taquicardia postural ortostática, pero desencadenó los síntomas. Un dermatólogo le diagnosticó el síndrome Bascule a partir de los hallazgos clínicos.

Se probaron sin éxito diferentes antihistamínicos (10 mg al día de cetirizina, 20 mg al día de bilastina). Una dosis de 40 mg de bilastina dos veces al día resolvió por completo los síntomas, pero estos volvieron a aparecer cuando se redujo la dosis a la mitad.

Este es el primer caso documentado del éxito del tratamiento de un síndrome Bascule con bilastina. Es probable que se necesite una dosis de antihistamínicos más alta que la habitual. Además, la decisión de tratar con antihistamínicos debe basarse en los síntomas.

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Comparación de la efectividad, seguridad y tolerabilidad de bilastina 20 mg y levocetorizina 5 mg en el tratamiento de la urticaria crónica espontánea: ensayo clínico aleatorizado, controlado, con doble enmascaramiento y grupos paralelos

By Publicaciones sobre Bilastina

Indrashis Podder, Anupam Das, Shouvik Ghosh, Debalina Biswas, Sujata Sengupta, Satyendra Nath Chowdhury

Dermatol Ther. 2020 Jul 2; e13946. doi: 10.1111/dth.13946. Publicación electrónica antes de la impresión.

La urticaria crónica se caracteriza por la presencia de ronchas, con o sin angioedema, durante al menos 6 semanas. Se trata de una enfermedad debilitante que afecta a la calidad de vida de las personas. La bilastina es un novedoso antihistamínico H1 sin efecto sedante aprobado para el tratamiento de la urticaria y la rinoconjuntivitis alérgica en pacientes mayores de 12 años.

El objetivo de este estudio fue comparar la efectividad, seguridad y tolerabilidad de bilastina 20 mg con levocetirizina 5 mg en el tratamiento de la urticaria crónica espontánea moderada o grave.

Se trata de un estudio aleatorizado, con doble enmascaramiento y controlado, con dos grupos: 20 mg de bilastina una vez al día (31 participantes) y 5 mg de levocetirizina una vez al día (27 participantes) durante 42 días. Se evaluó la gravedad mediante la UAS7 (escala de actividad de urticaria), las molestias generales propias de la urticaria con la VAS (escala analógica visual) y la calidad de vida con el DLQI (índice de calidad de vida en Dermatología) en el momento basal y en las visitas de seguimiento.

El objetivo principal buscaba determinar la variación de la UAS7, mientras que los objetivos secundarios analizaron los cambios en el DLQI y la VAS. La seguridad, la tolerabilidad y el cumplimiento terapéutico se evaluaron mediante el análisis de los acontecimientos adversos relacionados con los fármacos, las investigaciones bioquímicas y el electrocardiograma.

La bilastina y la levocetirizina mejoraron la UAS7, el DLQI y la VAS al final del tratamiento. Además, todos los parámetros presentaron una mejora superior con bilastina, pero solo la UAS7 reveló una reducción significativa (p = 0,03). La sedación también fue significativamente menor con bilastina (p = 0,04). Los dos tratamientos mejoraron las UAS7 y VAS de manera significativa a partir del día 14. No se registró ningún efecto adverso grave.

En conclusión, la bilastina demostró mejor eficacia y menor sedación que la levocetirizina para la urticaria crónica espontánea, aunque el efecto sobre la calidad de vida fue parecido.

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bilastina como agonista inverso

Explicación de la actividad de la bilastina como agonista inverso

By Publicaciones sobre Bilastina

Hiroyuki Mizuguchi, et al.

Pharmaceutics 2020, 12, 525; doi: 10.3390/pharmaceutics12060525.

La histamina es un mediador químico que provoca síntomas de polinosis como estornudos, rinorrea, obstrucción nasal, picazón nasal y picazón de los ojos. Los antihistamínicos H1 antagonizan los efectos H1 de la histamina y evitan su unión al receptor H1 de la histamina (H1R). La bilastina es un antihistamínico H1 sin efecto sedante de reciente introducción que presenta una afinidad elevada por H1R. Se considera uno de los antihistamínicos H1 que mejor satisface las necesidades recogidas en las guías clínicas para el asma y la rinitis alérgica. Se cree que los agonistas inversos son más potentes que los antagonistas neutros porque, además del efecto antihistamínico H1, inhiben la señalización celular intrínseca de la histamina. Sin embargo, no existe información sobre la actividad de la bilastina como agonista inverso.

En este estudio se evaluó si la bilastina presenta o no dicha actividad. Se utilizaron células HeLa que expresan de manera endógena H1R y se aplicaron tres métodos: imágenes de Ca2+ con lapso de tiempo, acumulación de fosfatos de inositol (IP) y expresión del gen H1R. La concentración intracelular de calcio se midió con Fluo-8. La acumulación de fosfatos de inositol se analizó mediante 3H-mioinositol. Los niveles de mRNA de H1R se cuantificaron mediante RT-PCR en tiempo real.

La actividad intrínseca del H1R se observó por las oscilaciones del Ca2+. Además, la bilastina inhibió la formación de IP y la expresión basal del gen H1R de manera dependiente de la dosis.

Estos resultados explican que la bilastina presenta actividad como agonista inverso. Si se toma bilastina antes de la temporada polínica, se podría mantener un nivel bajo de expresión génica de H1R y con ello se mejorarían los síntomas de la polinosis.

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rinitis alérgica

Experiencia multidisciplinaria de la vida real con bilastina, un antihistamínico de segunda generación

By Publicaciones sobre Bilastina

Lynde CW, Sussman G, Dion PL, Guenther L, Hébert J, Rao J, Leek TV, Waserman S.

 

J Drugs Dermatol. 2020 Feb 1;19(2):145-154. doi: 10.36849/JDD.2020.4835.

Las patologías alérgicas, como la rinitis alérgica estacional, la rinitis alérgica perenne (RAP) y la urticaria (tanto aguda como crónica) suelen tratarse con antihistamínicos H1. Sin embargo, los antihistamínicos H1 de primera generación causan una alteración y pueden dificultar un sueño reparador, provocar sensación de resaca, afectar a la capacidad de aprendizaje y memoria, y reducir la eficiencia en el trabajo. Los antihistamínicos de segunda generación, como la bilastina, han demostrado su eficacia en la reducción de los síntomas de la alergia, sin afectar al sueño nocturno ni presentar efectos adversos relacionados.

La bilastina es un medicamento de prescripción médica. No es un derivado ni un metabolito de otro antihistamínico, su inicio de acción es rápido, en 1 hora, y tiene una eficacia prolongada. La bilastina no penetra en el cerebro, apenas se metaboliza y no interactúa con el citocromo P450. Se recomienda una dosis diaria de 20 mg de bilastina por vía oral para el tratamiento de las patologías alérgicas en adultos y niños de más de 12 años.

Este proyecto de casos de la vida real se desarrolló para contribuir a la optimización del cuidado del paciente y se apoya en los datos de las publicaciones. Se incluyeron pacientes de entre 9 y 76 años con rinitis alérgica estacional, rinitis alérgica perenne y urticaria crónica o aguda, así como vasculitis urticarial y prurito asociado a problemas inflamatorios de la piel.

Los casos tratados con bilastina presentaron resultados positivos para los pacientes y un alivio de los síntomas con seguridad y con un buen grado de tolerancia.

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El registro latinoamericano de urticaria crónica (CUR) contribuye a la comprensión y el conocimiento de la enfermedad en la región.

Impacto del tratamiento con bilastina para erupciones cutáneas provocadas por inhibidores de PD-1/PD-L1

By Publicaciones sobre Bilastina

Hirata T.

Ann Oncol. 2019 Feb;30 Supl 1:i13. doi: 10.1093/annonc/mdz026.005. Publicación electrónica: 8 de enero de 2020

Algunos tumores se tratan con inhibidores de PD-1/PD-L1, como el nivolumab, el pembrolizumab o el atezolizumab. Sin embargo, sabemos que estos inhibidores provocan erupciones cutáneas en algunos casos. El tratamiento de las erupciones cutáneas consistía en antihistamínicos y corticosteroides. La bilastina es un antihistamínico H1 de segunda generación, no sedante, pero se desconoce su efectividad frente a las erupciones cutáneas provocadas por los inhibidores de PD-1/PD-L1. El objetivo de este estudio fue evaluar la eficacia de la bilastina en tales casos.

En el estudio se incluyeron 84 pacientes con erupción cutánea por PD-1/PD-L1 de un grupo de 224 pacientes procedentes de un centro médico japonés entre septiembre de 2014 y octubre de 2018. Se clasificaron en 4 grupos en función del tratamiento con antihistamínicos sistémicos y corticosteroides tópicos: 1) grupo con bilastina y corticosteroides (n = 18); 2) grupo con otro antihistamínico y corticosteroides (n = 22); 3) grupo con solo bilastina (n = 20), y 4) grupo con otro antihistamínico (n = 24).

La mediana de la duración del tratamiento del grupo tratado con bilastina y corticosteroides fue significativamente inferior a la del grupo 2. El grupo tratado con bilastina tuvo un período de medicación sistémica considerablemente más corto que el grupo tratado con otro antihistamínico. Los efectos secundarios referidos incluyeron somnolencia (3 %), dolor de cabeza (3 %) y mareos (3 %); no se refirió ningún efecto secundario grave.

Como conclusión, el tratamiento con bilastina redujo la necesidad y la duración del uso de corticosteroides tópicos en erupciones cutáneas provocadas por inhibidores de PD-1/PD-L1 con un buen perfil de seguridad.

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seguridad tolerabilidad bilastina

The safety and tolerability profile of bilastine for chronic urticaria in children

By Nuevo, Publicaciones sobre Bilastina

Papadopoulos NG, Zuberbier T.

Clin Transl Allergy. 2019 Oct 23;9:55. doi: 10.1186/s13601-019-0294-3. eCollection 2019. Review.

La urticaria se caracteriza por el desarrollo de ronchas pruriginosas, angioedema o ambos. Las pautas de principios de 2018 recomiendan que la urticaria se clasifique en función de su duración como aguda (<6 semanas) o crónica (> 6 semanas). Además, también clasifican la urticaria crónica como espontánea o inducible.

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