Dolores Ochoa, Manuel Roman, Carmen Belmonte, Samuel Martin-Vilchez, Gina Mejia-Abril, Francisco Abad-Santos, Gonzalo Hernandez, Paula Arranz, Lorena Elgezabal, Nieves Fernandez
Adv Ther . 2021 Jun 12. doi: 10.1007/s12325-021-01801-y. Online ahead of print.
Bilastina es un antihistamínico H1 de segunda generación para patologías alérgicas. Se ha desarrollado una nueva formulación oftálmica basada en los perfiles de eficacia y seguridad de la formulación oral. El objetivo de este estudio era evaluar la seguridad y la farmacocinética de la formulación oftálmica de bilastina (6 mg/mL) en adultos después de una y varias dosis.
Se trataba de un estudio de biodisponibilidad abierto y unicéntrico de fase I que incluyó a 12 participantes sanos (de 18 a 55 años de edad). Los participantes recibieron una gota de la formulación oftálmica de bilastina en cada ojo durante cinco días. Se midieron los niveles séricos de bilastina mediante HPLC-MS/MS y se registraron las reacciones farmacológicas adversas durante la administración y el seguimiento.
Tras varias administraciones, los niveles de bilastina en sangre fueron de 2682,26 ± 1615,88 pg/mL a las 2,5 horas. La semivida de bilastina fue de 7,88 ± 6,72 h. El área bajo la curva fue de 19512,51 ± 9248,76 h/pg/mL. El principal acontecimiento adverso fue la disgeusia, que tuvo un carácter leve y transitorio.
Se ha demostrado que la formulación oftálmica se absorbe pasando al torrente sanguíneo en pequeñas cantidades y que muestra un buen perfil de seguridad tras la administración de varias dosis.
