Manque de pertinence clinique de l’interaction bilastine-aliments chez des volontaires en bonne santé: étude sur les papules et les éruptions cutanées

La bilastine est un antihistaminique de deuxième génération possédant une bonne sélectivité pour les récepteurs H1 et ne pénétrant pas le cerveau. Le but de cette étude était de comparer l’activité pharmacodynamique de la bilastine administrée à jeun ou non chez des volontaires en bonne santé.

Il s’agissait d’une étude croisée randomisée, en ouvert, sur deux périodes incluant 24 participants en bonne santé recevant 20 mg de bilastine une fois par jour par voie orale pendant 4 jours à jeun ou non, avec une période de sevrage de 7 jours. La concentration plasmatique de bilastine a été mesurée pendant 24 heures après la première et la quatrième dose de chaque période. L’activité pharmacodynamique a été évaluée par l’inhibition de la surface de papules et de l’éruption cutanée et par une évaluation subjective des démangeaisons après injection intradermique d’histamine.

Qu’elle soit administrée à jeun ou non, l’exposition à la bilastine 20 mg a diminué (la concentration plasmatique moyenne maximum et l’aire sous la courbe du temps 0 à 24 h a diminué respectivement de 34,27 % et 32,72 % [jour 1] et de 33,08 % et 28,87 % [jour 4]). Malgré cette baisse, l’effet antihistaminique de la bilastine 20 mg n’a pas été modifié par les aliments. Au jour 1, selon les mesures d’inhibition des papules et de l’éruption cutanée, l’effet maximum et la durée d’action de la bilastine n’étaient pas significativement différents que la personne soit à jeun ou non, puisque seul un cours retard de 30 minutes a été observé pour l’inhibition des papules. Au jour 4, les effets pharmacodynamiques de la bilastine n’étaient pas significativement affectés à jeun ou après la prise d’aliments.

En conclusion, l’interaction pharmacocinétique de la bilastine avec les aliments n’entraîne pas de réduction significative de son efficacité antihistaminique périphérique.