La bilastina muestra un largo tiempo de residencia del fármaco en el receptor H1 (73 ± 5 min) y esto resulta en un antagonismo prolongado del receptor H1 in vitro (movilización de Ca2 + en células HeLa cargadas con Fluo-4), después de un lavado de antagonista no unido. Por lo tanto, el largo tiempo de residencia de bilastina puede explicar la larga duración observada de la acción del fármaco in vivo.