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Long duration

The long duration of action of the second generation antihistamine bilastine coincides with its long residence time at the histamine H1 receptor

By Articles about Bilastine
Bosma R, van den Bor J, Vischer HF, Labeaga L, Leurs R

Bilastine shows a long drug-target residence time at the H1 receptor (73 ± 5 min) and this results in a prolonged H1 receptor antagonism in vitro (Ca2+ mobilization in Fluo-4 loaded HeLa cells), following a washout of unbound antagonist. Hence, the long residence time of bilastine can explain the observed long duration of drug action in vivo.

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