Cette étude démontre que la bilastine reste longtemps sur le récepteur H1 (73 ± 5 min), ce qui prolonge l’action antagoniste au niveau du récepteur H1 in vitro (mobilisation de Ca2+ dans les cellules HeLa chargées de Fluo-4) après un rinçage des antagonistes non liés. Par conséquent, la longue résidence de la bilastine peut expliquer sa longue durée d’action observée in vivo.
La bilastine bénéficie d’un profil d’innocuité avéré à long terme grâce à son utilisation chez plus de 71 millions de patients dans plus de 104 pays. Ce nouvel antihistaminique de deuxième génération n’a pas d’effets sédatifs, car il ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique. En outre, la bilastine ne se métabolise pas et n’interagit pas avec le CYP 450.
À travers le monde, on utilise plusieurs antihistaminiques non sédatifs de deuxième génération. Toutefois, leur innocuité et leur efficacité à long terme n’ont pas été testées à un degré élevé de médecine factuelle.
Cette étude conclut que l’administration à long terme de 20 mg de bilastine une fois par jour pendant 52 semaines est sûre et bien tolérée par les patients japonais souffrant d’urticaire chronique spontanée (UCS) ou de prurit associé à des maladies cutanées. La bilastine a amélioré les symptômes de leurs maladies respectives au début du traitement et est restée efficace pendant toute la durée du protocole.