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Bilastine

Expérience de la bilastine dans la prise en charge de l’urticaire : cas originels de traitement par bilastine en situation réelle (ORBIT) en Asie

By Publications relatives à la bilastine

Cheong WK, Chan AWM, Ch’ng CC, Chung WH, Gabriel MT, Godse K, Mitthamsiri W, Nguyen HT, Tiongco-Recto M, Nagrale D

Drugs Context. 2022 Mar 15;11:2021-12-2. doi: 10.7573/dic.2021-12-2. PMID: 35371270; PMCID: PMC8932249

L’urticaire affecte la qualité de vie, le sommeil et la vie à l’école et au travail des personnes qui en souffrent. L’urticaire est une éruption cutanée présentant rougeur et démangeaisons avec papules caractéristiques et/ou angiœdème. Les directives actuelles pour l’urticaire recommandent un traitement de première intention par antihistaminiques H1 de deuxième génération. La bilastine est un antihistaminique H1 de deuxième génération indiqué chez l’adulte et l’enfant à partir de 6 ans (Europe) pour le traitement symptomatique de l’urticaire et de la rhinoconjonctivite allergique. Son efficacité et son profil de sécurité, avec une action rapide et prolongée et un faible potentiel sédatif, sont bien documentés.

L’objectif de l’étude ORBIT (Original Real-world cases of Bilastine In Treatment) était d’évaluer les cas publiés de traitement par bilastine en situation réelle pour la prise en charge à long terme de l’urticaire chez des adultes et des enfants de la région Asie-Pacifique.

Huit cas diagnostiqués et classés selon les directives internationales comme souffrant d’urticaire chronique spontanée ou d’urticaire inductible ont été présentés :

  • Cas 1 : un homme de 35 ans se plaignant d’une éruption cutanée avec démangeaisons depuis 6 mois
  • Cas 2 : un garçon de 10 ans présentant urticaire récurrent depuis 3-4 ans
  • Cas 3 : une femme de 54 ans présentant une urticaire chronique mal maîtrisée et une intolérance aux antihistaminiques sédatifs
  • Cas 4 : une femme de 33 ans présentant une urticaire cholinergique
  • Cas 5 : une femme de 20 ans présentant une éruption cutanée avec démangeaisons intenses
  • Cas 6 : une femme de 61 ans présentant une rhinite allergique atopique nouvellement atteinte d’urticaire
  • Cas 7 : un homme âgé présentant une UCS non répondeur aux antihistaminiques de deuxième génération
  • Cas 8 : une éruption cutanée chronique chez un homme présentant de multiples comorbidités

Bien qu’il s’agisse d’un petit groupe de patients divers présentant une urticaire difficile à traiter, l’administration de bilastine selon l’indication approuvée pour la prise en charge de l’urticaire a été bien tolérée et efficace à long terme.

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Cette étude tente d'expliquer l'activité de la bilastine en tant qu'agoniste inverse.

Élucidation de l’activité agoniste inverse de la bilastine

By Publications relatives à la bilastine

Hiroyuki Mizuguchi, et al.

Pharmaceutics 2020, 12, 525; doi: 10.3390/pharmaceutics12060525.

L’histamine est un médiateur chimique à l’origine de symptômes de pollinose tels que des éternuements, une rhinorrhée, une obstruction nasale, des démangeaisons nasales et oculaires. Les antihistaminiques H1 antagonisent l’histamine H1, l’empêchant ainsi de se lier au récepteur de l’histamine H1 (H1R). La bilastine est un antihistaminique H1 non sédatif récemment mis sur le marché qui présente une forte affinité pour H1R. C’est l’un des antihistaminiques H1 qui satisfait le plus aux exigences des directives en matière de rhinite allergique et d’asthme. Outre l’effet antihistaminique H1, les agonistes inverses suppriment la signalisation histaminique intrinsèque. C’est pourquoi ils sont dits plus puissants que les antagonistes neutres. L’activité agoniste inverse de la bilastine reste toutefois peu documentée.

La présente étude s’est intéressée à la potentielle activité agoniste inverse de la bilastine. Des cellules HeLa exprimant H1R de manière endogène ont été utilisées selon trois méthodes : imagerie intermittente Ca2+, accumulation d’inositol phosphates (IP) et expression du gène H1R. La concentration de calcium intracellulaire a été mesurée à l’aide de Fluo-8. L’accumulation d’inositol phosphates a été testée en utilisant du myo-inositol 3H. Le niveau d’ARNm H1R a été mesuré par RT-PCR en temps réel.

L’activité intrinsèque de H1R a été mise en évidence par une oscillation de Ca 2+. En outre, la bilastine a supprimé la formation des IP et l’expression du gène basal H1R de façon dose-dépendante.

Ces résultats montrent que la bilastine a une activité agoniste inverse. En prenant de la bilastine avant la saison pollinique, le niveau d’expression du gène H1R peut être maintenu bas, améliorant les symptômes de la pollinose.

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